恩替卡韦说明书
恩替卡韦(entecavir,ETV),目前一线抗乙肝病毒药物,低耐药、高基因屏障、强效抗病毒药物。曾经的“高大上”代表,效果好,价格也贵。不过,随着恩替卡韦国产化、同样低耐药强效药物替诺福韦的上市,病友们有了多元化的选择。
★ 一、优点 ★
作用机制:
本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:
(1)HBV多聚酶的启动;
(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;
(3)HBV DNA正链的合成。
抗病毒活性强
优于拉米夫定,替比夫定,阿德福韦酯等。
耐药高基因屏障
ETV用药5年的累计基因型耐药发生率分别为0.2%、0.5%、1.2%、1.2%和1.2%。
需要至少3个特定基因位点突变,才会导致ETV对HBV耐药。拉米夫定,替比夫定,阿德福韦酯1个特定基因位点突变就会导致耐药发生。
★ 二、缺点 ★
口服,抗病毒力强,耐药少,应该说是趋于完美的乙肝抗病毒药物。但是,需要长期服用。部分病友也可能出现轻到中度的副作用。
可能的副作用
常见:眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、肝区不适、肌痛、失眠和风疹。
少见:肌酸激酶(CK)增高
罕见:乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大
未经证实的副作用:消化道症状、乏力感、脱发。
警告:不可随意停药,临床上停药1周,即可观察到肝炎发作的病例。
三、服用方法
1天1片 0.5mg/片
服用前后空腹2小时。
最方便服药时间:下午3点或睡前
四、需要定期复查
1.第一年每3个月1次第二年及以后,可以每6个月1次。
2.复查内容肝功能,肌酐,乳酸,肌酸激酶,HBVDNA,乙肝两对半定量,肝胆B超,肝硬度检查
五、需要根据肾功能情况调整剂量
有肾功能不全的疾病或者老年人(尤其超过65岁),可能出现肌酐清除率下降。
肌酐清除率大于50,1天1粒(剂量为0.5mg)
肌酐清除率小于50,大于30,2天1粒(剂量为0.5mg)
肌酐清除率小于30,大于10,3天30粒(剂量为0.5mg)
肌酐清除率小于10,或血液透析,5~7天1粒(剂量为0.5mg)
注:如果之前对拉米夫定耐药,使用恩替卡韦应该双倍剂量。
六、生育及哺乳
为妊娠C类药物
服药期间,女性不建议生育。如果有生育要求,建议换用替诺福韦酯或替比夫定后至少3个月,才可以妊娠。
服药期间,男性一般不建议生育。如果配偶意外妊娠,评估风险后,一般建议继续妊娠。
不宜哺乳 恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用本品的母亲哺乳。
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